Ципрокс (ципрофлоксацин) 100,0 для инфузий (шт.) — 290 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета  контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________201__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ЦИПРОКС

CIPROX™

 

Торговое название 

Ципрокс 

Ciprox™   

 

Международное непатентованное название 

Ципрофлоксацин 

 

Лекарственная форма  

Раствор для инфузий  0,2 %  100 мл

 

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество- ципрофлоксацин - 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота молочная, динатрия эдетат, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор  без видимых частиц.  

 

Фармакотерапевтическая группа  

Противомикробные препараты для системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.

Код АТС  J01MA02 

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

Всасывание

Через 60 мин после начала инфузии препарата в дозе 200-400 мг концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. 

Распределение

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. Проникает через плацентарный барьер. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения составляет 2-3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30%. 

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом. Период полувыведения составляет 3-5 ч. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 12 ч.

Фармакодинамика 

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Treponema pallidum.

При приеме Ципрокса не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

 

Показания к применению  

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый бронхит, трахеит, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, эмпиема, кистозный фиброз, пневмония

- острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, аднексит; хронические инфекции мочевыводящих путей /в т.ч. осложненные/

- гонорея, аднекситы, послеродовые инфекции

- средний  отит, назофарингит, синусит

- перитонит, холецистит, холангит

- импетиго, фурункул, карбункул, пиодермия, флегмона

- артрит, остеомиелит

- инфекции, вызванные сальмонеллами, шигеллами, кампилобактериями

- менингит

- послеоперационные инфекционные осложнения

- сепсис

- профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами)

Дети

- лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет

 

Способ применения и дозы 

Взрослым при неосложненных инфекциях для ввнутривенного введения разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях – 400 мг; кратность введения 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет в среднем 1-2 недели, при необходимости и более. Препарат можно вводить внутривенно струйно, но рекомендуют капельное введение в течение 30 мин (при дозе 200 мг) и 60 мин (при дозе 400 мг).

При острой гонорее вводят внутривенно 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений внутривенно вводят 200-400 мг за 30-60 минут до операции.

Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте от 5 до 17 лет назначают внутривенно 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени

Взрослым при клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должна составлять 800 мг/сут. При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 или менее, или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должна составлять 400 мг/сут.

При нарушении функции почек и гемодиализе режим дозирования аналогичен описанному выше; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры. При нарушении функции почек и печени режим дозирования также аналогичен описанному выше. При нарушении функции почек и перитонеальном диализе у амбулаторных пациентов назначают внутрь по 500 мг ципрофлоксацина или добавляют инфузионный раствор ципрофлоксацина к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 ч.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Режим дозирования у детей с почечной и печеночной недостаточностью изучен не был.

Продолжительность применения

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение, по меньшей мере, еще 3 дня, после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов заболевания.

Средняя продолжительность лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей, брюшной полости; в течение всего периода нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; максимально 2 месяца - при остеомиелите; 7-14 дней - при других инфекциях.

При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться, как минимум, в течение 10 дней.

При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следует проводить, как минимум, в течение 10 дней.

Способ применения раствора для инфузий

Ципрофлоксацин вводится в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 30-60 мин. Инфузионный раствор следует вводить медленно в крупную вену, что позволит предотвратить осложнения в месте инфузии. Инфузионный раствор можно вводить изолированно или вместе с другими совместимыми инфузионными растворами. 

Совместимость с другими растворами

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с физиологическим раствором, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы).

 

Побочные действия 

 тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина

 головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, повышение внутричерепного давления, периферическая паралгезия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий

 нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха

 тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия

 эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

 кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины, креатинина; задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек

 кожный зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия; васкулит, узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла (при внутривенном введении), лекарственная лихорадка, повышенная светочувствительность

 кандидоз

 общая слабость, фотосенсибилизация; повышенное потоотделение, гипергликемия (при внутривенном введении), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия

 боль и жжение, флебит в месте инъекции

Редко:

 артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий; артралгия, миалгия 

- анафилактический шок

- гепатит, некроз клеток печени

 

Противопоказания 

 повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов 

 псевдомембранозный колит 

 дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы 

 беременность, период лактации

 детский возраст до 18 лет, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет

 одновременный прием с тизанидином

 С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

 

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном применении Ципрокса с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса.

При одновременном применении ципрофлоксацина и нестероидных противовоспалительных средств (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципрокс может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Особые указания

При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципроксом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Раствор для инфузий Ципрокс светочувствителен, поэтому флакон следует вынимать из коробки только перед использованием. При прямом солнечном свете гарантированная стабильность раствора- 3 дня.

При хранении инфузионного раствора Ципрокс при низких температурах может образовываться осадок, который растворяется при комнатной температуре. Поэтому не рекомендуется хранить инфузионный раствор в холодильнике.

Использовать растворы только в неповрежденных контейнерах.

После вскрытия контейнера препарат следует немедленно использовать

Применение у больных с нарушенной функцией почек

В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать 

большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными  механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий. 

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо промывание желудка, контроль за состоянием больного, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено незначительное количество ципрофлоксацина (менее 10%).

 

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в полиэтиленовом флаконе, укупоренном полиэтиленовым колпачком. По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной коробке.

 

Условия хранения 

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 оС. 

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения  

3 года

Не применять по истечении срока годности

 

Условия отпуска 

По рецепту 

 

Производитель 

Claris Lifesciences Limited (Кларис Лайфсайенсес Лимитед)

Village – Vasana Chacharwadi, Tal. – Sanand, Dist. Ahmedabad, Gujarat – 382 213, India

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

г.Алматы, пр. Желтоксан, 115, офис 370

Тел./факс: (727) 295 24 44